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hERG鉀離子通道在心臟的復極化中具有重要的作用。先天性的hERG變異或者藥物對hERG的抑制作用所導致的QT間期延長可能會導致心律失常,嚴重者會導致尖端扭轉型室性心律失常(TdP)而危及生命。藥物對hERG的增強作用所引起的QT間期顯著縮短也會導致嚴重的心律失常。
科瑞斯生物提供的hERG電生理膜片鉗測試可以直觀地檢測藥物對hERG鉀離子通道電流的影響,從而判斷藥物對hERG的抑制或增強作用,是藥物臨床前研發過程中所必需的檢測之一。
科瑞斯生物提供的hERG電生理膜片鉗測試:
測試系統/方法 |
手動膜片鉗 |
測試所用細胞 |
HEK293 hERG 穩轉細胞 |
測試參數 |
全細胞hERG鉀通道尾電流 |
測試濃度 |
5個濃度 (IC50) |
每個濃度下重復數據點 |
N=3(在不同細胞上) |
注:1) 陽性對照: 30 μM Quinidine將作用于所測試的細胞以保證細胞hERG通道的反應正常。
2)如果不要求測試IC50, 測試濃度可以是1個或2個濃度。
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各濃度奎尼丁阻斷hERG的IC50擬合曲線圖以及原始電流記錄圖
Inhibition effect of different concentrations of quinidine on hERG tail currents
奎尼丁IC50的穩定性曲線圖
The stability curve of hERG IC50 of quinidine over years