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hERG

發布日期:2020-04-20 14:07:09 作者:本站 點擊:2751

hERG鉀離子通道在心臟的復極化中具有重要的作用。先天性的hERG變異或者藥物對hERG的抑制作用所導致的QT間期延長可能會導致心律失常,嚴重者會導致尖端扭轉型室性心律失常(TdP)而危及生命。藥物對hERG的增強作用所引起的QT間期顯著縮短也會導致嚴重的心律失常。

科瑞斯生物提供的hERG電生理膜片鉗測試可以直觀地檢測藥物對hERG鉀離子通道電流的影響,從而判斷藥物對hERG的抑制或增強作用,是藥物臨床前研發過程中所必需的檢測之一。

科瑞斯生物提供的hERG電生理膜片鉗測試:

測試系統/方法

手動膜片鉗

測試所用細胞

HEK293 hERG 穩轉細胞

測試參數

全細胞hERG鉀通道尾電流

測試濃度

5個濃度 (IC50)

每個濃度下重復數據點

N=3(在不同細胞上)


注:1) 陽性對照: 30 μM Quinidine將作用于所測試的細胞以保證細胞hERG通道的反應正常。

2)如果不要求測試IC50, 測試濃度可以是1個或2個濃度。




各濃度奎尼丁阻斷hERG的IC50擬合曲線圖以及原始電流記錄圖

Inhibition effect of different concentrations of quinidine on hERG tail currents



奎尼丁IC50的穩定性曲線圖

The stability curve of hERG IC50 of quinidine over years

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