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Kv1.5是延遲整流型電壓門控鉀離子通道的一種,對細胞除極化后恢復細胞靜息膜電位具有關鍵作用。Kv1.5的基因變異會導致房顫的發生及猝死。Kv1.5在胰島素的分泌和肺血管收縮的調節中也具有重要作用。IKur是心肌細胞動作電位復極外向離子流的主要成分,參與心肌細胞動作電位的 1 期和 2 期,對心肌細胞的復極以及 APD 起重要作用。在人類心肌組織中,IKur 是高表達在心房肌細胞的鉀離子電流,其離子通道的分子基礎是 Kvl.5,因此Kv1.5對心房動作電位的調控也具有重要意義.
科瑞斯生物提供的Kv1.5電生理膜片鉗測試可以直觀地檢測藥物對Kv1.5鉀離子通道電流的影響,從而判斷藥物對Kv1.5的作用。此測試可以是以Kv1.5為靶點的房顫、肺動脈高壓藥物研發所需,也是評價藥物臨床前心臟安全的檢測之一。
科瑞斯生物提供的Kv1.5電生理膜片鉗測試:
測試系統/方法 |
手動膜片鉗 |
測試所用細胞 |
HEK293 Kv1.5穩轉細胞 |
測試參數 |
全細胞Kv1.5鉀通道電流 |
測試濃度 |
5個濃度 (IC50) |
每個濃度下重復數據點 |
N=3(在不同細胞上) |
注:1) 陽性對照 5 mM 4-AP將作用于所測試的細胞以保證細胞Kv1.5通道的反應正常。
2) 如果不要求測試IC50, 測試濃度可以是1個或2個濃度。
5 mM 4-AP阻斷Kv1.5的原始電流曲線圖
Inhibition effect of 4-AP on Kv1.5 Potassium ion channel